中文名称:

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中文同义词:

2-[3-[[4-(4-甲氧基苯基)-5-(4-吡啶基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫基]丙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮;WNT/BETA-CATENIN信号转到抑制剂(WIKI4);2-(3-(4-(4-甲氧基苯基)-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)丙基)-1H-苯并[DE]异喹啉-1 ,3(2H)-二酮;化合物WIKI4

英文名称:

WIKI4

英文同义词:

WIKI4;2-[3-[[4-(4-Methoxyphenyl)-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]propyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione;WIKI;2-(3-((4-(4-Methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)propyl)-1H-benzo[de]iso;1H-?Benz[de]?isoquinoline-?1,?3(2H)?-?dione, 2-?[3-?[[4-?(4-?methoxyphenyl)?-?5-?(4-?pyridinyl)?-?4H-?1,?2,?4-?triazol-?3-?yl]?thio]?propyl]?-;CS-2099;CS-1491;2-(3-(4-(4-methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)propyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione

CAS号:

838818-26-1

分子式:

C29H23N5O3S

分子量:

521.59

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

838818-26-1.mol

沸点 

783.1±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

1.70±0.10(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。

体外研究

WIKI4抑制所有测试细胞系中Wnt/ß-连环蛋白信号通路，包括A375，DLD1 结肠直肠癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通过抑制端锚聚合酶活性增加Wnt/ß-连环蛋白抑制蛋白和AXIN1的稳态丰度， 从而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。

生物活性

WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。

靶点

Target Value TNKS2 () 15 nM

Target

Value

TNKS2 ()

15 nM

体外研究

WIKI4抑制所有测试细胞系中Wnt/ß-连环蛋白信号通路，包括A375，DLD1 结肠直肠癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通过抑制端锚聚合酶活性增加Wnt/ß-连环蛋白抑制蛋白和AXIN1的稳态丰度， 从而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。

WGK Germany 

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