中文名称:

PFI-1 (PF-6405761)

中文同义词:

2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺;BET抑制剂(PFI-1)

英文名称:

PFI-1

英文同义词:

PFI-1;PFI-1 (PF-6405761);PFI-1 (PF-06405761);PFI 1;PFI1;CS-709;PF-06405761;Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-;2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide PFI-1 (PF-6405761)

CAS号:

1403764-72-6

分子式:

C16H17N3O4S

分子量:

347.39

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;药物活性分子;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Inhibitor

Mol文件:

1403764-72-6.mol

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

靶点

Target Value BRD2 (Cell-free assay) 98 nM BRD4 (Cell-free assay) 0.22 μM

Target

Value

BRD2 (Cell-free assay)

98 nM

BRD4 (Cell-free assay)

0.22 μM

体外研究

PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。

体内研究

PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min

WGK Germany 

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