中文同义词:
Z-VAD-FMK 黄金产品;Z-VAD-FMK, 一种不可逆泛半胱天冬酶抑制剂;N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺氟甲基酮;氟甲基酮;N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺;CASPASE 3/7活性检测试剂盒;活化半胱胺酸蛋白酶蛋白-3重组兔单克隆抗体;(S)-3-[(S)-2-[(S)-2-(CBZ-氨基)-3-甲基BUTANAMIDO]丁酰氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯
英文同义词:
Z-VADC(OME)-FMK;methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-phenylmethoxycarbonylamino-butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxo-pentanoate;N-BENZYLOXYCARBONYL-VAL-ALA-ASP FLUOROMETHYL KETONE;Z-VAD-FLUOROMETHYLKETONE;Z-VAD-FMK;Z-VAD-FMK, METHYL ESTER;Z-VAD(OME)-FLUOROMETHYLKETONE;L-Alaninamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxopropyl]-
相关类别:
生化试剂;中药对照品;细胞生物学-细胞凋亡检测;细胞生物学-细胞染色;细胞生物学-细胞检测;多肽类产品;小分子抑制剂，天然产物;Caspases/Apoptosis;Caspase/Related Products;Apoptosis;peptides;API;Inhibitors
沸点
732.4±60.0 °C(Predicted)
密度
1.214±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
酸度系数(pKa)
11.05±0.46(Predicted)
InChIKey
MIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
生物活性
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK)是一种细胞渗透性的，不可逆泛caspase抑制剂，在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
靶点
Target Value
Pan-caspase
(THP.1, Jurkat T-cells)
Pan-caspase
(THP.1, Jurkat T-cells)
体外研究
Z-VAD-FMK(10 mM)作用于THP.1细胞，抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK(10 μM)作用于THP.1细胞裂解液，抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10 mM)作用于完整THP.1和 Jurkat细胞，抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50 μM)与Camptothecin共处理HL60细胞，废除Camptothecin处理的细胞凋亡形态。Z-VAD-FMK(50 μM)作用于HL60细胞，抑制Camptothecin诱导的DNA分裂。Z-VAD-FMK (50 μM)作用于S2细胞，提高转染细胞的生存百分数从26％提高到63％。Z-VAD-FMK(>100 μM)作用于人类嗜中性粒细胞，增强TNFα-诱导的中性粒细胞凋亡，较低浓度(1-30 μM)时完全抑制TNFα刺激的细胞凋亡。Z-VAD-FMK (10 mM) 作用于早期角膜基质细胞，抑制细胞凋亡。
体内研究
有研究表明，体内Z-VAD-FMK的给药不具有毒性，在动物模型中可抑制凋亡。在小鼠中，腹腔注射HK-GBS可引起早产，而预处理以Z-VAD-FMK可延迟早产现象。在OVA-sensitized的小鼠中，z-VAD-fmk的处理可抑制过敏原诱导的白细胞浸润。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可减少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性细胞的积累、黏液的高分泌以及Th2细胞因子的释放。处理以z-VAD-fmk可阻止晶状体上皮细胞、角质细胞的终末分化；单核细胞向巨噬细胞的分化；以及红系造血祖细胞的分化。z-VAD-fmk可减缓过敏原诱导的呼吸道炎症以及高敏性、阻止后续T细胞的激活。
