中文名称:

GNF 5837

中文同义词:

脲,N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-;N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲;TRK抑制剂(GNF-5837);化合物GNF5837;GNF-5837游离态

英文名称:

GNF 5837

英文同义词:

Trk Inhibitor III, GNF-5837 - CAS 1033769-28-6 - Calbiochem;CS-997;GNF-5837, >97%;GNF5837; GNF 5837;Trk Inhibitor III, GNF-5837;GNF 5837;(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA;N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea

CAS号:

1033769-28-6

分子式:

C28H21F4N5O2

分子量:

535.49

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1033769-28-6.mol

沸点 

616.0±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.497±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

12.16±0.20(Predicted)

颜色

yellow to orange

生物活性

GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。

体外研究

在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。

体内研究

在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。

靶点

TrkB 9 nM (IC 50 ) TrkC 7 nM (IC 50 ) TrkA 11 nM (IC 50 )

TrkB 9 nM (IC 50 )

TrkC 7 nM (IC 50 )

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

36/37/39

WGK Germany 

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