中文名称:

OF-1

中文同义词:

4-溴-N-(2,3-二氢-6-甲氧基-1,3-二甲基-2-氧代-1H-苯并咪唑-5-基)-2-甲基苯磺酰胺;BRPF1B和BRPF2BROMODOMAIN抑制剂(OF-1)

英文名称:

OF-1

英文同义词:

CS-1634;OF-1;OF1;4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxobenzimidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide;OF-1;4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide;4-Bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-;OF-1 USP/EP/BP

CAS号:

919973-83-4

分子式:

C17H18BrN3O4S

分子量:

440.31

EINECS号:

604-604-1

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

919973-83-4.mol

沸点 

573.8±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.557±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

9.44±0.20(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。

体外研究

As a chemical probe for BRPF bromodomains, OF-1 increases thermal stability in the cellular thermal shift assay of full length BRPF1B at 1 μM and also demonstrates accelerated FRAP recovery at 5 μM in the BRPF2 FRAP assay. In addition, OF-1 shows modest general cytotoxicity.

生物活性

OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。

靶点

Target Value BRPF1B () 100 nM(Kd) BRPF2 () 500 nM(Kd)

Target

Value

BRPF1B ()

100 nM(Kd)

BRPF2 ()

500 nM(Kd)

体外研究

作为BRPF溴结构域的化学探针，OF-1在1μM浓度下增加全长BRPF1B细胞热转移试验中的热稳定性，在5μM浓度下加速BRPF2 FRAP试验中FRAP恢复。此外，OF-1表现出适度的常规细胞毒性。

危险品标志 

T,Xi

危险类别码 

25-36

安全说明 

26-45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII