中文同义词:
(ALPHAS)-7-氟-ALPHA-甲基-N-9H-嘌呤-6-基-2-(2-吡啶基)-3-喹啉甲胺;PI3KΔ抑制剂(AMG319)
英文同义词:
CS-1593;AMG-319;AMG 319;AMG319;AMG319;(alphaS)-7-Fluoro-alpha-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine;(S)-N-(1-(7-Fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine;(αS)--Fluoro-α-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine;ACP 319;ACP319
沸点
708.3±60.0 °C(Predicted)
密度
1.432±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.99±0.10(Predicted)
生物活性
AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
靶点
Target Value
PI3Kδ
() 18 nM
PI3Kγ 850 nM
体外研究
AMG319抑制抗- IgM/CD40L-诱导的B细胞增殖，IC50为8.6 nM，并降低pAkt水平，IC50为1.5 nM。AMG319也会抑制HWB中抗- IgD-诱导的CD-69表达。
体内研究
在雌性Lewis大鼠中，AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-诱导的88%的炎症反应。在转基因(IgMm)小鼠中，AMG319 (, p.o.)抑制体内pAKT，IC50为1.9 nM。
