Aurora A Inhibitor I
中文名称:
Aurora A Inhibitor I
中文同义词:
N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺;AURORA A抑制剂(AURORA A INHIBITOR I)
英文名称:
Aurora A Inhibitor I
英文同义词:
Aurora A Inhibitor I;BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]-;N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide;N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri;Aurora A-IN-10;TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)
CAS号:
1158838-45-9
分子式:
C31H31ClFN7O2
分子量:
588.07
EINECS号:
相关类别:
细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:
1158838-45-9.mol
密度
1.362
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态
powder
颜色
white to beige
InChIKey
AKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N
生物活性
Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
体外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。
特征
Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。
生物活性
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
靶点
Target Value
Aurora A
(Cell-free assay) 3.4 nM
Target
Value
Aurora A
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。
危险品标志
Xn
危险类别码
22
WGK Germany
3
