中文同义词:
N-环丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺;肿瘤相关突变体IDH2R140Q抑制剂(AGI-6780)
英文同义词:
AGI-6780 N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide;N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide AGI-6780;AGI6780;AGI-6780, >=98%;N-cyclopropyl-4-(thiophen-3-yl)-3-(3-(3-(trifluoroMethyl)phenyl)ureido)benzenesulfonaMide;N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, N-cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-;CS-1019
相关类别:
代谢;医药中间体;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
密度
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
11.78±0.20(Predicted)
生物活性
AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂，其IC50为23 nM。
体外研究
AGI-6780能够有效降低细胞系中异位过表达IDH2/R140Q的 (R)-2-羟戊二酸（2HG）水平，EC50为20 nM，与其他脱氢酶相比，具有优异的选择性。AGI-6780逆转TF-1细胞中IDH2/ R140Q诱导的分化阻滞，并在原代人类IDH2/R140QAML患者样本中诱导急剧分化。
