中文名称:

HA-15

中文同义词:

BIP抑制剂(HA15)

英文名称:

HA-15

英文同义词:

HA-15;CS-2893;HA15;HA 15;Acetamide, N-[4-[3-[[[5-(dimethylamino)-1-naphthalenyl]sulfonyl]amino]phenyl]-2-thiazolyl]-;HA15 >=98% (HPLC)

CAS号:

1609402-14-3

分子式:

C23H22N4O3S2

分子量:

466.58

EINECS号:

604-604-1

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1609402-14-3.mol

生物活性

HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein) 或 Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性，包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。

靶点

Target Value BiP/GRP78/HSPA5 ()

Target

Value

BiP/GRP78/HSPA5 ()

体外研究

HA15在体外细胞中诱导内质网应激、导致癌细胞死亡；在黑色素瘤细胞中，克服其对BRAF抑制剂的抗性。

体内研究

在异种移植小鼠模型中（携带有对BRAF抑制剂敏感或抗性的黑色素瘤细胞），HA15能够诱导内质网应激，从而导致癌细胞死亡。