中文名称:

2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸

中文同义词:

2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;AZD 6482, 一种PI3KΒ抑制剂;PI3KΒ抑制剂(AZD 6482);JNJ-5279

英文名称:

2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid

英文同义词:

2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid;AZD 6482;AZD6482(PI3-kinase β inhibitor);AZD-6482/AZD6482;AZD6482(r);(R)AZD64822-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-Morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyriMidin-9-yl]ethyl]aMino]benzoic acid;KIN-193;2-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid AZD 6482

CAS号:

1173900-33-8

分子式:

C22H24N4O4

分子量:

408.45

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR

Mol文件:

1173900-33-8.mol

沸点 

635.5±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.36

酸度系数(pKa)

3.90±0.50(Predicted)

生物活性

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。

体外研究

AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。

特征

AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂。

生物活性

AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。

靶点

Target Value PI3Kβ (Cell-free assay) 10 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 80 nM DNA-PK (Cell-free assay) 420 nM PI3Kα (Cell-free assay) 870 nM

Target

Value

PI3Kβ (Cell-free assay)

10 nM

PI3Kδ (Cell-free assay)

80 nM

DNA-PK (Cell-free assay)

420 nM

PI3Kα (Cell-free assay)

870 nM

体外研究

AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。