中文名称:

DMH1

中文同义词:

4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉;BMP抑制剂(DMH-1)

英文名称:

4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline

英文同义词:

BMP Inhibitor II, DMH1 Bulk;4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline;DMH-1;Quinoline, 4-[6-[4-(1-methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-;4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline DMH 1;DMH 1 4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;4-[6-(4-Isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;DMH-1, >=98%

CAS号:

1206711-16-1

分子式:

C24H20N4O

分子量:

380.44

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1206711-16-1.mol

熔点 

178 °C

密度 

1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

3.34±0.46(Predicted)

颜色

light yellow to orange

生物活性

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。

体外研究

DMH1 inhibits BMP signaling with IC50 of 100 nM, and selectively inhibits the BMP-induced Smad1/5/8 activation. DMH1 increases cardiomyocyte progenitors and promotes cardiac differentiation in mouse embryonic stem cells. In addition, DMH1 as a BMP inhibitor, significantly reduces NSCLC cell growth, migration and invasion.

体内研究

DMH1 dorsalizes the embryonic axis without disrupting the angiogenic process in Zebrafish embryos. In proepicardial explants, DMH1 results in the greatest inhibition of epithelial sheet migration. DMH1 (5 mg/kg i.p.)attenuates xenograft lung tumor growth in mice bearing A549 xenograft.

生物活性

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

靶点

Target Value ALK2 (Cell-free assay) 107.9 nM

Target

Value

ALK2 (Cell-free assay)

107.9 nM

体外研究

DMH1抑制BMP信号，IC50 为100 nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。 DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。

体内研究

DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

WGK Germany 

3