中文名称:
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
中文同义词:
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺;AKT和PDPK1双重抑制剂(PHT-427)
英文同义词:
CS-303;Akt Inhibitor XIV - CAS 1191951-57-1 - Calbiochem;PHT-427;4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide;CS-0223;4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide PHT 427;PHT-427 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide;PHT-427;PHT 427
相关类别:
信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;Inhibitors;PI3K
熔点
126-127 °C(Solv: hexane (110-54-3); ethyl acetate (141-78-6))
沸点
535.0±43.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
6.03±0.40(Predicted)
生物活性
PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
靶点
Target Value
Akt 2.7 μM(Ki)
PDK1 5.2 μM(Ki)
体外研究
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。
体内研究
PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长 。
