中文名称:

BMS265246

中文同义词:

(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮;CDK1/2抑制剂(BMS-265246)

英文名称:

BMS-265246

英文同义词:

BMS-265246;BMS-265246, >=98%;(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone;(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246;BMS265246; BMS 265246;CS-984;Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-;BMS-265246 USP/EP/BP

CAS号:

582315-72-8

分子式:

C18H17F2N3O2

分子量:

345.34

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞周期;Inhibitors

Mol文件:

582315-72-8.mol

沸点 

552.9±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.50±0.40(Predicted)

生物活性

BMS-265246是一种有效的，选择性的CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。

体外研究

BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。

生物活性

BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

靶点

Target Value CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 6 nM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 9 nM CDK4/CyclinD (Cell-free assay) 230 nM

Target

Value

CDK1/CyclinB (Cell-free assay)

6 nM

CDK2/CyclinE (Cell-free assay)

9 nM

CDK4/CyclinD (Cell-free assay)

230 nM

体外研究

BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。