中文名称:

BQU57

中文同义词:

RAL抑制剂(BQU57)

英文名称:

6-amino-1,3-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile

英文同义词:

BQU57;6-amino-1,3-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile;BQU57, >98%;CS-2300;Pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile, 6-amino-1,4-dihydro-1,3-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-;BQU57 >=98% (HPLC)

CAS号:

1637739-82-2

分子式:

C16H13F3N4O

分子量:

334.3

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1637739-82-2.mol

沸点 

493.4±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

2.92±0.40(Predicted)

生物活性

BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。

靶点

Target Value GTPase Ral ()

Target

Value

GTPase Ral ()

体外研究

在H2122 和 H358细胞系，BQU57抑制RalA 与 RalB活化，从而引起细胞生长抑制。

体内研究

在负荷人肺H2122肿瘤的小鼠体内，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起剂量依赖性肿瘤生长抑制。