中文名称:

克莱拉尼

中文同义词:

9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮;肯帕罗酮;CDK1/CYCLIN B和GSK-3Β抑制剂;KENPAULLONE 肯帕罗酮;克莱拉尼

英文名称:

KENPAULLONE

英文同义词:

9-Bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one, NSC 664704;9-BroMopaullone;Kenpaullon;9-BROMO-7,12-DIHYDRO-INDOLO[3,2-D][1]BENZAZEPIN-6(5H)-ONE;8-BROMO-7,12-DIHYDRO-INDOLO[3,2-D][1]-BENZAZEPIN-6(5H)-ONE;KENPAULLONE;NSC-664704;Kenpaullone 9-Bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one

CAS号:

142273-20-9

分子式:

C16H11BrN2O

分子量:

327.18

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;合成;细胞生物学试剂;All Inhibitors;Inhibitors;Aromatics;Protein Kinase;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

142273-20-9.mol

熔点 

>300°C (dec.)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow

形态

Yellow-brown solid

颜色

yellow

InChIKey

QQUXFYAWXPMDOE-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

142273-20-9(CAS DataBase Reference)

生物活性

Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。

靶点

Target Value GSK-3β (Cell-free assay) 0.23μM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 0.4μM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 0.68μM CDK5/p35 (Cell-free assay) 0.85μM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 7.5μM

Target

Value

GSK-3β (Cell-free assay)

0.23μM

CDK1/CyclinB (Cell-free assay)

0.4μM

CDK2/CyclinA (Cell-free assay)

0.68μM

CDK5/p35 (Cell-free assay)

0.85μM

CDK2/CyclinE (Cell-free assay)

7.5μM

体外研究

对HEK-293细胞处理以长时间Kenpaullone孵育，内源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同时，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12细胞中诱导GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大肠杆菌和Sf21细胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3