2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

中文名称:

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

中文同义词:

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶;DUB抑制剂(PR-619)

英文名称:

PR-619

英文同义词:

PR-619;2,6-DiaMino-3,5-dithiocyanopyridine;3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diaMine;Thiocyanic acid, C,C-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester;2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine PR 619;PR 619 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine;2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate);PR-619;PR619

CAS号:

2645-32-1

分子式:

C7H5N5S2

分子量:

223.28

EINECS号:

200-256-5

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;化工原料;Inhibitors

Mol文件:

2645-32-1.mol

熔点

210℃

沸点

406.0±45.0 °C(Predicted)

密度

1.61±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件

-20°C

溶解度

DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)

酸度系数(pKa)

-0.19±0.50(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。

体外研究

PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。

生物活性

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

靶点

Target Value JOSD2 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) SENP6 core (Cell-free assay) 2.37 μM(EC50) UCH-L3 (Cell-free assay) 2.95 μM(EC50) USP4 (Cell-free assay) 3.93 μM(EC50) USP8 (Cell-free assay) 4.90 μM(EC50)

Target

Value

JOSD2 (Cell-free assay)

1.17 μM(EC50)

SENP6 core (Cell-free assay)

2.37 μM(EC50)

UCH-L3 (Cell-free assay)

2.95 μM(EC50)

USP4 (Cell-free assay)

3.93 μM(EC50)

USP8 (Cell-free assay)

4.90 μM(EC50)

体外研究

体内研究

PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice. Animal Model: Nude mice. Dosage: 10 mg/kg/day (Cisplatin combined). Administration: Intraperitoneally. Result: Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.

Animal Model:

Nude mice.

Dosage:

10 mg/kg/day (Cisplatin combined).

Administration:

Intraperitoneally.

Result:

Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.

危险品标志

危险类别码

22-37/38-41-43

安全说明