中文同义词:
(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼;阿拉莫林;阿拉莫林杂质(A-D);阿拉莫林杂质;GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN)
英文同义词:
anamorelin;(3R)-1-(2-Methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide;3-Piperidinecarboxylic acid, 1-(2-methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-, trimethylhydrazide, (3R)-;Rc 1291;Unii-dd5rba1nkf;ONO-7643;Anamorelin (RC-1291);(R)-1-((S)-2-((1H-indol-3-yl)methyl)-5-amino-5-methyl-4-oxohexanoyl)-3-benzyl-N,N,N-trimethylpiperidine-3-carbohydrazide
相关类别:
信号转导通路激酶抑制剂;G蛋白偶联受体G蛋白;生物活性分子;抑制剂;细胞生物学试剂;杂质对照品
酸度系数(pKa)
16.22±0.46(Predicted)
生物活性
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。
靶点
Target Value
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
体外研究
Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。
体内研究
在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长。
