中文名称:

6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮

中文同义词:

FAK抑制剂(PF-573228);6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮

英文名称:

PF 573228

英文同义词:

PF 573228;3,4-Dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2(1H)-quinolinone;6-[(4-((3-(Methanesulfonyl)benzyl)aMino)-5-trifluoroMethylpyriMidin-2-yl)aMino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;CS-253;Focal Adhesion Kinase Inhibitor II - CAS 869288-64-2 - Calbiochem;6-((4-((3-(Methylsulfonyl)benzyl)aMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-2-yl)aMino)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;Methanesulfonyl)benzyl)amino)-5-trifluoromethylpyrimidin-2-yl)amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one PF573228

CAS号:

869288-64-2

分子式:

C22H20F3N5O3S

分子量:

491.49

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;血管生成;小分子抑制剂，天然产物;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pfizer Compounds;Pharmaceuticals

Mol文件:

869288-64-2.mol

密度 

1.459

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥20mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

14.30±0.20(Predicted)

颜色

white to off-white

InChIKey

HESLKTSGTIBHJU-UHFFFAOYSA-N

生物活性

PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。

靶点

Target Value FAK (Cell-free assay) 4 nM

Target

Value

FAK (Cell-free assay)

4 nM

体外研究

PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr

体内研究

在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36

安全说明 

26-45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

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