中文同义词:
N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺;HDAC抑制剂(RG2833)
英文同义词:
RGFP 109 N-[6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide;RG 2833;RG2833;RG-2833;RGFP 109;RGFP109;RGFP-109;RG2833(RGFP109)
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors
沸点
620.1±50.0 °C(Predicted)
密度
1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
14.62±0.70(Predicted)
生物活性
RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，IC50分别为60 nM和50 nM。
体外研究
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
体内研究
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。
特征
口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。
生物活性
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
靶点
Target Value
HDAC3
(Cell-free assay) 5 nM(Ki)
HDAC1
(Cell-free assay) 32 nM(Ki)
HDAC3
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
HDAC1
(Cell-free assay)
32 nM(Ki)
体外研究
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
体内研究
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。
