中文同义词:
盐酸二甲双胍D6;甲福明(二甲双胍、双甲胍、1,1-二甲基双胍);二甲双胍;甲福明;双甲胍;1,1-二甲基双胍;降糖片;相关CAS:1115-70-4
英文同义词:
1,1-dimethyl-biguanid;dimethylbiguanide;dmgg;flumamine;gliguanid;haurymelin;la6023;melbin
相关类别:
医药原料;原料药;药物杂质及中间体;医药;化工原料
沸点
229.23°C (rough estimate)
密度
1.0743 (rough estimate)
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
酸度系数(pKa)
pKa 2.8(H2O,t =32) (Uncertain)
CAS 数据库
657-24-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Imidodicarbonimidic diamide, N,N-dimethyl- (657-24-9)
简介
二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线首选和全程用药，主要通过增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用，促进糖的无氧酵解，抑制肝糖原异生作用，减少肝糖输出，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲双胍还具有减重作用，并可抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低甘油三酯和总胆固醇水平，改善血管内皮细胞功能，增加血流量，尤其适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，预防糖尿病大血管并发症的发生和发展，降低心血管事件的发生率。
作用用途
二甲双胍为双胍类口服降血糖药。可促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖的利用，减轻胰岛素抵抗，减少葡萄糖经消化道吸收，使血糖降低。用于成年人非胰岛素依赖型糖尿病及部分依赖型糖尿病。对于经磺脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖。临床可与磺脲类或胰岛素合用以增强其降血糖作用。肥胖型患者用本品还可减轻体重。
药理作用
二甲双胍的降糖作用：本品降糖效果准确，和磺脲类降糖类药比无低血糖反应，对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效，对单纯饮食治疗无效者单独用本品，可降低其基础血糖浓度≥20％(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验，其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关，常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人，合用比单用磺脲类可降低血糖20％以上，与胰岛素合用可减少胰岛素用量。
降糖机制：
①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20％。
②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。
③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
适应症
用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是肥胖者，用本类药物不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效，如与磺酰脲类降血糖药合用，有协同作用，较各自的效果更好。 用于饮食疗法无效，特别是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病，可单用或与磺脲类降糖药合用。对胰岛素依赖型糖尿病，本品可作控制症状不满意的辅助药物。 适用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人，特别是超重的NIDDM病人的首选药，可单独用于单纯饮食控制不满意的NIDDM病人，也可与磺脲类合用于单用磺脲类控制不满意的病人，合用可以加强疗效。本品可与胰岛素合用并可减少胰岛素的用量，90％以上的病人都有效或可改善高血糖，原发失效者＜10％，包括因胃肠反应而不能继续服药者；继发失效每年平均5％～10％，失效标准是指空腹血糖＞7.8mmol／L(＞140mg/d)。
用法和用量
口服：开始0.25g，每日3次，进餐时或餐后服用。约1周以后根据病情调整，可加至每次0.5g，每日3次。每日量不宜超过1.5g，以免血糖过低。
不良反应
1.胃肠道反应，恶心、呕吐、口中金属味、腹泻。
2.可使血乳酸增高，甚则出现乳酸性酸血症。
3.充血性心力衰竭，肝、肾功能不全患者应用本品尤应谨慎。孕妇慎用。糖尿病并发酮症酸中毒、急性感染时禁用。
4.调整剂量时要防止低血糖、昏迷或酸血症。
5.与双香豆素类合用可致出血倾向，本品可增加加压素的升压作用。
6.若同时服含醇饮料，可发生腹痛、酸血症及体温过低。
毒性
LD50 oral in mouse: 1450mg/kg
