中文名称:

ICRT-14

中文同义词:

Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂;化合物ICRT 14

英文名称:

iCRT 14

英文同义词:

iCRT 14;5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione;CS-1225;ICRT14;ICRT-14;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-;iCRT 14 (Fandachem)

CAS号:

677331-12-3

分子式:

C21H17N3O2S

分子量:

375.44

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;合成;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds

Mol文件:

677331-12-3.mol

沸点 

567.0±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

酸度系数(pKa)

2.09±0.12(Predicted)

形态

powder

颜色

yellow to orange

InChIKey

NCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N

生物活性

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂，在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

靶点

Target Value β-catenin/Tcf () 54 μM(Ki)

Target

Value

β-catenin/Tcf ()

54 μM(Ki)

体外研究

iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。

体内研究

在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3