中文名称:

WZ4003

中文同义词:

N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]丙酰胺;NUAK激酶抑制剂(WZ4003);化合物WZ4003

英文名称:

WZ4003

英文同义词:

Propanamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-;WZ4003;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]propanamide;WZ 4003;WZ4003;CS-1174;N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)propionamide;N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide

CAS号:

1214265-58-3

分子式:

C25H29ClN6O3

分子量:

496.99

EINECS号:

相关类别:

医药中间体;细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1214265-58-3.mol

密度 

1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

14.27±0.70(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

WZ4003是高特异性NUAK kinase抑制剂，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。

体外研究

在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。 WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。

靶点

NUAK1 20 nM (IC 50 ) NUAK2 100 nM (IC 50 )

NUAK1 20 nM (IC 50 )

NUAK2 100 nM (IC 50 )