中文名称:

FR180204

中文同义词:

FR 180204, 一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂;5-(2-苯基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-C]哒嗪-3-胺;ERK抑制剂(FR180204)

英文名称:

5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine

英文同义词:

5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine;LM-3319 FR 180204;FR 180204;1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine, 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-;5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine FR 180204;5-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine;ERK Inhibitor II, FR180204;FR 180204, 98%, a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK

CAS号:

865362-74-9

分子式:

C18H13N7

分子量:

327.34

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

865362-74-9.mol

熔点 

267 °C

密度 

1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

Yellow solid

酸度系数(pKa)

7.19±0.50(Predicted)

颜色

faint yellow to dark yellow

生物活性

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。

体外研究

在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50 为3.1 μM。 FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。

体内研究

在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。

特征

ERK1/ERK2-选择性抑制剂

靶点

ERK1 0.31 μM (Ki) ERK2 0.14 μM (Ki) ERK2 0.33 μM (IC 50 ) ERK1 0.51 μM (IC 50 )

ERK1 0.31 μM (Ki)

ERK2 0.14 μM (Ki)

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-20

安全说明 

20/21

WGK Germany 

3

海关编码 

29339900