中文名称:

(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺

中文同义词:

(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺;CDK9抑制剂(LDC000067);(3-((6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

英文名称:

LDC000067

英文同义词:

LDC000067;LDC 067;LDC067;LDC-067;(3-(6-(2-Methoxyphenyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide;3-[[6-(2-methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]-benzenemethanesulfonamide;LDC067;LDC 000067;LDC-000067;LDC 067;LDC-067;CS-1535

CAS号:

1073485-20-7

分子式:

C18H18N4O3S

分子量:

370.43

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

1073485-20-7.mol

沸点 

604.1±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.360±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

10.27±0.60(Predicted)

生物活性

LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。

靶点

Target Value CDK9 (Cell-free assay) 44 nM CDK2 (Cell-free assay) 2.441 μM

Target

Value

CDK9 (Cell-free assay)

44 nM

CDK2 (Cell-free assay)

2.441 μM

体外研究

LDC000067减少mESCs 中Ser2-P，诱导p53活化，并导致细胞凋亡。此外，LDC067也会剂量依赖性抑制P-TEFb依赖的细胞基因的RNA从头合成。