中文名称:

N/A

中文同义词:

自噬激酶ULK1抑制剂(SBI-0206965);SBI-0206965游离态

英文名称:

SBI-0206965

英文同义词:

SBI-0206965;SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965.;CS-1581;SBI 0206965;SBI0206965;2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide;SBI-0206965（02）;Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-

CAS号:

1884220-36-3

分子式:

C21H21BrN4O5

分子量:

489.32

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;生物活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1884220-36-3.mol

密度 

1.434±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

14.80±0.46(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

靶点

Target Value ULK1 (Cell-free assay) 108 nM ULK2 (Cell-free assay) 711 nM

Target

Value

ULK1 (Cell-free assay)

108 nM

ULK2 (Cell-free assay)

711 nM

体外研究

在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外，SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。