中文名称:

VX11E

中文同义词:

4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺;ERK抑制剂(VX-11E);化合物VX-11E

英文名称:

1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-5-Methyl-4-pyriMidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-

英文同义词:

VX-11e(TCS ERK 11e);TCS ERK 11e;VX-11E;VX 11E;TCS ERK 11e (VX-11e);4-[2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide;1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-5-Methyl-4-pyriMidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-;VX 11e;VX-11e

CAS号:

896720-20-0

分子式:

C24H20Cl2FN5O2

分子量:

500.35

EINECS号:

相关类别:

抗肿瘤;细胞生物学试剂;Anti-cancerimmunity;MAPK

Mol文件:

896720-20-0.mol

密度 

1.447±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

13.65±0.50(Predicted)

生物活性

VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK2抑制剂，Ki <2 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

靶点

Target Value ERK2 (Cell-free assay) <2 nM(Ki)

Target

Value

ERK2 (Cell-free assay)

<2 nM(Ki)

体外研究

在HT29细胞中，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50为48 nM。

体内研究

在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物利用度。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时，VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。