葡萄糖酸锑钠
中文名称:
葡萄糖酸锑钠
中文同义词:
蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂;葡酸锑钠;葡萄糖酸锑钠;斯锑黑克
英文名称:
Sodium Stibogluconate
英文同义词:
SODIUM STIBOGLUCONATE;SSG;NASB;NASBV;d-gluconicacid,2,4:2’,4’-o-(oxydistibylidyne)bis-,sb,sb’-dioxide,trisodium;d-gluconicacid,cyclicesterwithantimonicacid(h8sb2o9)(2:1),trisodium;estibogluconatosodico;myostibin
CAS号:
16037-91-5
分子式:
C12H37Na3O27Sb2
分子量:
925.9
EINECS号:
相关类别:
科研原料;细胞生物学试剂;医药原料
Mol文件:
16037-91-5.mol
储存条件
2-8°C
溶解度
H2O: 1 mg/mL at ~75 °C
形态
solid
颜色
pale yellow
InChIKey
VJCZMGLJTJZFEN-ZYPIZMQFSA-K
CAS 数据库
16037-91-5
生物活性
Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物，是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99％的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) 和 SHP-2 的活性，而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。
靶点
Target Value
SHP-1
()
SHP-2
()
PTP1B
()
Target
Value
SHP-1
()
SHP-2
()
PTP1B
()
体外研究
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) inhibits 99% of SHP-1 activity at 10 μg/mL, a therapeutic concentration of the drug for leishmaniasis. Similar degrees of inhibition of SHP-2 and PTP1B required 100 μg/mL Sodium stibogluconate. The inhibition of cellular PTPases by the Sodium stibogluconate is suggested by its rapid induction of tyrosine phosphorylation of cellular proteins in Baf3 cells and its augmentation of IL-3-induced Janus family kinase 2/Stat5 tyrosine phosphorylation and proliferation of Baf3 cells. The augmentation of the opposite effects of GM-CSF and IFN-α on TF-1 cell growth by Sodium stibogluconate indicate its broad activities in the signaling of various cytokines.
体内研究
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) induces 61% growth inhibition of Renca tumors in BALB/c mice coincident with an increase (2-fold) in tumor-infiltrating macrophages. A combination of Sodium stibogluconate and IL-2 is more effective in inhibiting tumor growth (91%) and inducing tumor-infiltrating (4-fold), whereas IL-2 alone has little effect.
化学性质
白色或微显淡黄色无定形粉末。易溶于热水，溶于水，不溶于乙醇或乙醚。无臭。水溶液显右旋性。
用途
抗黑热病药。
生产方法
葡萄糖酸钙与碳酸钠置换反应生成葡萄糖酸钠，然后用三氯化锑进行锑化反应得到葡萄糖酸三价锑钠盐，最后用双氧水氧化为葡萄糖酸锑钠。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 33 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氧化钠和锑化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
职业标准
TWA 0.5 毫克 (锑)/立方米
危险品标志
Xn,N
危险类别码
20/22-51/53
安全说明
61
危险品运输编号
3282
WGK Germany
3
RTECS号
CC7930000
HazardClass
6.1(b)
PackingGroup
III
毒性
LD50 ipr-mus: 33 mg/kg CLDND* 11,155,49
