中文名称:
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈
中文同义词:
(E)-3-((4-(叔丁基)苯基)磺酰基)丙烯腈;(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈;(E)-3-(4-叔丁基苯磺酰基)丙烯腈;NF-ΚB激活和IΚBΑ磷酸化抑制剂(BAY11-7085)
英文同义词:
BAY 117083 (2E)-3-[[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]-2-propenenitrile;(2E)-3-[[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]SULFONYL]-2-PROPENENITRILE;BAY 11-7085 - CAS 196309-76-9 - Calbiochem;CS-1876;BAY117085;BAY11-7085;BAY 11-7085;BAY-11-7085;BAY 11-7083;(E)-3-(T-BUTYLPHENYLSULFONYL)-2-PROPENENITRILE;(E)3-[(4-T-BUTYLPHENYL)SULFONYL]-2-PROPENENITRILE
相关类别:
小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Cytokine signaling
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度
DMSO: >25 mg/mL, soluble
InChIKey
VHKZGNPOHPFPER-ONNFQVAWSA-N
生物活性
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
靶点
Target Value
IκBα phosphorylation 10 μM
IκBα phosphorylation
10 μM
体外研究
BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达,而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。 BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制,并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。此外,Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。
体内研究
BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加,导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内,BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。