中文同义词:
[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸;高度PPARΔ激动剂(GW0742);2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸;GW0742粉末
英文同义词:
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy);GW 0742X;GW 610742;GWdelta 0742;2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylpheno;GW0742;[4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID;4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID
相关类别:
代谢;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;科研原药系列;医药原料;SARM系列;出口原料;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Intracellular receptor;Inhibitor;陕西林奈主打产品
沸点
591.5±60.0 °C(Predicted)
密度
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
3.17±0.10(Predicted)
InChIKey
HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N
用途
GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂。 它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM，选择性是其他人类亚型的100倍。
生物活性
GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
靶点
Target Value
PPARδ
() 1 nM(EC50)
体外研究
在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。
体内研究
GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。
