中文名称:

UPROSERTIB

中文同义词:

优普色替;UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂;AKT广谱抑制剂(GSK2141795);N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺

英文名称:

GSK2141795

英文同义词:

GSK2141795;Uprosertib;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;GSK 2141795C;N-[(1S)-2-Amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide;Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor;CS-1304

CAS号:

1047634-65-0

分子式:

C18H16Cl2F2N4O2

分子量:

429.25

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;API

Mol文件:

1047634-65-0.mol

生物活性

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

靶点

Target Value Akt3 (Cell-free assay) 38 nM Akt1 (Cell-free assay) 180 nM Akt2 (Cell-free assay) 328 nM

Target

Value

Akt3 (Cell-free assay)

38 nM

Akt1 (Cell-free assay)

180 nM

Akt2 (Cell-free assay)

328 nM

体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。

体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。