中文名称:

LY 2090314

中文同义词:

GSK-3抑制剂(LY2090314)

英文名称:

LY2090314

英文同义词:

LY2090314;7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine;3-(9-fluoro-2-(piperidine-1-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-4-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine LY2090314;LY2090314;LY 2090314;LY-2090314;LY2090314 100MG;CS-843;LY 2090314;LY-2090314

CAS号:

603288-22-8

分子式:

C28H25FN6O3

分子量:

512.53

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K

Mol文件:

603288-22-8.mol

密度 

1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

7.41±0.60(Predicted)

颜色

yellow to orange

CAS 数据库

603288-22-8

生物活性

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。

体外研究

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。

体内研究

LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。

生物活性

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。

靶点

Target Value GSK-3β 0.9 nM GSK-3α 1.5 nM

Target

Value

GSK-3β

0.9 nM

GSK-3α

1.5 nM

体外研究

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。

体内研究

LY2090314增强顺铂和卡铂对 异种移植 的 实体肿瘤的 疗效。