双醋瑞因

中文名称:

双醋瑞因

中文同义词:

双醋瑞因;二乙酰大黄酸;天然双醋瑞因粉末98%;4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸;DIACEREIN 双醋瑞因;4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;双乙酰基大黄酸;1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌

英文名称:

Diacerein

英文同义词:

1,8-DIACETOXY-3-CARBOXYANTHRAQUINONE;DIACEREIN;DIACERHEIN;DIACETYL RHEIN;9,10-dihydro-4,5-diacetoxy-9,10-2-anthracenecarboxylicacid;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicaciddiacetate;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicacidiacetate;artrodar

CAS号:

13739-02-1

分子式:

C19H12O8

分子量:

368.29

EINECS号:

237-310-2

相关类别:

植提;酶抑制剂;医药原料;小分子抑制剂;其他生化试剂;原料药;标准品;对照品,标准品;细胞生物学;植物提取物;对照品;中药对照品;生物活性小分子;医药 治疗骨关节;抗炎镇痛药物;化工原料;标准品 -中药标准品;医药原料药;天然植物提取物;原料;医药、农药及染料中间体;Miscellaneous Biochemicals;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyridines ,Halogenated Heterocycles

Mol文件:

13739-02-1.mol

熔点 

217-2180C

沸点 

631.5±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.491±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

酸度系数(pKa)

3.01±0.20(Predicted)

形态

neat

Merck 

14,2960

InChIKey

TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

13739-02-1(CAS DataBase Reference)

免疫抑制药

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁，是一种新的白介素（IL）-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物，本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。 溶解性：易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺；难溶于水、甲醇、氯仿。 双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括： 1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。 2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。 3,抑制IL-1的活性。 4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。 5,促进胶原及氨基多糖的合成。 6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。 双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。 口服50mg，PPB为99%，Tmax为2.2 h，Cmax为3.2 mg/L，AUC为21.3 mg·h/L， T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。 不良反应：50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

作用

双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性，直接减少成骨细胞合成，减少骨钙素而促进骨矿化。

用途 

广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料

用途 

本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis

用途 

天然的抗氧化剂，具有延缓衰老，增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能，提高精力和肌体免疫力等作用.

用途 

一种白介素-1β抑制剂，是慢效的蒽醌类化合物。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3

RTECS号

CB8781000

海关编码 

29146990