比马前列素

中文名称:

比马前列素

中文同义词:

比马前列素 API;贝美前列素(比马前列素);比马前列素,贝美前列素(睫毛增长);露泌根;比马前列腺素/贝美前列素(标准品);比马前列素杂质;比马前列腺;比马前列素及中间体

英文名称:

Bimatoprost

英文同义词:

N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE;LUMIGAN;BIMATOPROST;BIMATOPROST(TM);17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE;BIMATOPROST(LUMIGAN);17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide

CAS号:

155206-00-1

分子式:

C25H37NO4

分子量:

415.57

EINECS号:

642-890-9

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;局部抗青光眼药物;医药原料药;前列素;前列腺系列;比马前列素中间体;优势产品;原料药;原料;小分子抑制剂;医药原料;前列腺素类;Prostaglandin;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Arachidonic Acid Cascade;Lipids in Cell Signaling;肽;其他科研原料药;治脱发药物;比马前列素;医药中间体;前列素系列;中间体;医用原料;其他化工产品;API;抑制剂;眼科类药物;化学原料;化妆品原料;Prostaglandins;Lumigan;Inhibitors;Benzotriazoles ,Others ,Benzoxazines;pharmaceutical intermediate

Mol文件:

155206-00-1.mol

熔点 

66-68°C

沸点 

629.8±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.145±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

−20°C

酸度系数(pKa)

14.25±0.20(Predicted)

形态

solid

InChIKey

AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N

CAS 数据库

155206-00-1(CAS DataBase Reference)

简介

比马前列素是一种前列腺素药，最早被用于治疗青光眼等眼科疾病，药物名是卢美根（Lumigan）。但是，在治疗过程中，患者意外的发现，自己睫毛的直径、长度和密度都有了显著的增加。之后，比马前列素便被用于睫毛美容的临床试验，其对睫毛增粗增密的巨大作用直接导致卢美根的生产公司艾尔建针对性的推出了Lattise，该药在2008年的12月被美国FDA批准通过，成为加黑和增粗睫毛的专业产品。

作用

Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。

用途

Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 [1]  和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。  

青光眼药物

比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用，使房水产生速度增加，房水外流阻力减小，通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。

不良反应

(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛；眼睫毛变黑增粗增长；结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑；皮疹。 (2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。 (3)极罕见胸痛、咽炎。 (4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎，头痛，高血压。

青光眼常用药物

1,前列腺素衍生物拉坦前列素如（Xalatan），比马前列素（商品名Lumigan）和曲伏前列素（Travatan）增加房水uveoscleral流出。比马前列素也增加小梁流出。 2,局部β-肾上腺素能如噻吗，levobunolol（Betagan）和倍他洛尔减少睫状体房水的生产受体拮抗剂。 3,Alpha2 -肾上腺素受体激动剂如溴莫尼定（Alphagan）的双重机制的工作，减少水的生产和增加小梁流出。 4,减选择性一例类似肾上腺素和dipivefrin（Propine）增加房水通过小梁网流出，并可能通过uveoscleral流出途径，可能是由一个β2-受体激动剂的行动。 5,缩瞳剂剂（parasympathomimetics），如由睫状肌收缩罗卡工作，收紧小梁和允许增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。 6,如多佐胺（Trusopt），派立明（Azopt），通过抑制睫状体中碳酸酐酶乙酰唑胺（乙酰唑胺）降低房水的分泌碳酸酐酶抑制剂。 7,毒扁豆碱也用于治疗青光眼和延迟胃排空。

比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液

2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准，用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。 该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔，1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果，作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。 临床试验证实，该药具有优异的耐受性，包括眼充血发生率要较单用比马前列素时低40%。

用途 

用于治疗青光眼，也可以用于睫毛增长液，浓度为0.03%

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