地塞米松磷酸钠

中文名称:

地塞米松磷酸钠

中文同义词:

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英文名称:

Dexamethasone sodium phosphate

英文同义词:

DEXAMETHASON SODIUM PHOSPHATE;DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE;DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM;DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT;1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT;9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-, sodium salt (1:2), (11β,16α)-;Dexamethasone sodium phosphate USP/EP/BP

CAS号:

55203-24-2

分子式:

C22H28FNa2O8P

分子量:

516.4

EINECS号:

219-243-0

相关类别:

甾体类;原料;原料药;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;兽药原料;Inhibitors;皮肤外用原料;化工原料;医药兽药;杂质对照品;其他原料;了解的;添加剂

Mol文件:

55203-24-2.mol

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: 50 mg/mL, clear, faintly yellow

颜色

white to off-white

EPA化学物质信息

Pregna-1,4-diene- 3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16- methyl-21-(phosphonooxy)-, disodium salt, (11.beta.,16.alpha.)-(55203-24-2)

简介

地塞米松磷酸钠，化学名为16α-甲基-11β，17α，21三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐，是一种肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。

作用机制

（1）抗炎作用：能减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。还可降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

制备

注射用地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤： 1）、地塞米松磷酸钠的合成：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液，地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体； 开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应温度为-10℃，反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液，醋酸地塞米松环氧物、HF、DMF的摩尔比为1:92:44； 所述重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松； 所述碱催化水解：将得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应温度20℃，反应时间10min后得到地塞米松，醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩尔比为1:4:214； 所述焦磷酰氯酯化：将得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯，地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩尔比为1:5:19；所述中和成盐反应：将得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠，地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩尔比为1:2:169； 2）、将步骤1）得到的地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末； 3）、将地塞米松磷酸钠与葡萄糖、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合形成组合物，地塞米松磷酸钠、磷酸氢二钠的重量比为1：:0.01； 4）、将步骤3）混合的组合物溶解于处方用注射用水，再加入处方量乙醇，加入活性炭，60℃保温30min。

生物活性

Dexamethasone (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt)是一种白介素受体抑制剂，抑制COX-2。

靶点

Target Value IL receptor COX-2

Target

Value

IL receptor

COX-2

体外研究

Dexamethasone抑制人关节软骨细胞中IL-1诱导的COX-2 mRNA表达。在MC3T3-E1细胞中，Dexamethasone抑制肿瘤坏死因子α (TNFα) 诱导的环氧合酶-2，IC50为1 nM。Dexamethasone与糖皮质激素受体结合，随后与糖皮质激素应答元件结合。 Dexamethasone (10 μM)诱导大鼠骨髓基质细胞培养物中成骨细胞的分化，并提高碱性磷酸酶骨钙素，骨涎蛋白，以及骨钙素的mRNA表达。 Dexamethasone (5 μM)治疗降低人海马神经前体细胞的分化和SRE驱使的基因表达。

体内研究

在雄性Fischer F344 大鼠体内，Dexamethasone (2毫克/千克)降低80% BrdU标记的肝细胞数量。在雄性Fischer F344 大鼠体内，Dexamethasone (2 毫克/千克)预处理同时抑制部分肝切除术后TNF和IL-6的表达，并显著降低肝细胞的增殖反应。Dexamethasone也会严重减少2-乙酰氨基芴/部分肝切除术(AAF/PH)方案诱导的卵圆细胞的感应和扩张，但是对胆道结扎刺激的胆道细胞增殖没有任何影响。 在Sprague-Dawley大鼠体内，Dexamethasone (100微克/千克)使BrdU(+)海马祖细胞显著减少59.2%。在Sprague-Dawley大鼠体内，Dexamethasone (100微克/千克)减少颗粒细胞层中ERK的活化。

用途 

为肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用

用途 

肾上腺皮质激素类药。有抗炎、抗毒、抗过敏和影响糖代谢等作用。用于炎症性、过敏性疾病，牛酮血病和羊妊娠毒血症等。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-40-63

安全说明 

36/37/39

WGK Germany 

3

RTECS号

TU4056000

F 

3-10