富马酸福莫特罗

中文名称:

富马酸福莫特罗

中文同义词:

N-[2-羟基-5[(RS)-1-羟基-2-[(RS)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基胺]乙基]苯基]甲酰胺半富马酸;富马酸福莫特罗(无水);福美特罗富马酸盐;富马酸福莫特罗;富马酸福莫特罗系统适应性 EP标准品;福莫特罗杂质I鉴别 EP标准品;半富马酸福莫特罗;富马酸福莫特罗无水物

英文名称:

Formoterol fumarate

英文同义词:

formamide,n-(2-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl)amin;o)ethyl)phenyl)-,(e)-2-butenedioate(2:1)(salt),dihydrate;(+/-)-(R*,R*)-N-[2-HYDROXY-5-[1-HYDROXY-2-[[2-(4-METHOXYPHENYL)-1-METHYLETHYL]AMINO]ETHYL]PHENYL] FORMAMIDE HEMIFUMARATE;(R*,R*)-(+)-N-[2-HYDROXY-5-[1-HYDROXY-2-[[2-(4-METHOXYPHENYL)-1-METHYLETHYL]AMINO]ETHYL]-PHENYL]FORMAMIDE FUMARATE;(R*,R*)-N-[2-HYDROXY-5-[1-HYDROXY-2-[[2-(4-METHOXYPHENYL)-1-METHYLETHYL]AMINO]ETHYL]PHENYL]FORMAMIDE FUMARATE;Formoterol fumarate JP13;Formoterol fumarate 50 gram;FORMATEROL FUMATATE

CAS号:

43229-80-7

分子式:

C42H52N4O12

分子量:

804.88

EINECS号:

1308068-626-2

相关类别:

医药原料药-科研原料;医用原料;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;神经信号;原料药;标准品;中药对照品;APIs;Active Pharmaceutical Ingredients;Aromatics;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;Analgesics;Inhibitors;医用原料;医药原料药;医药原料药 科研原料;杂质对照品

Mol文件:

43229-80-7.mol

熔点 

138-140°C

溶解度 

Slightly soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in 2-propanol, practically insoluble in acetonitrile.

形态

neat

酸度系数(pKa)

pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)

最大波长(λmax)

284nm(lit.)

Merck 

14,4245

生物活性

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。

靶点

Target Value β2-adrenergic receptor

Target

Value

β2-adrenergic receptor

体外研究

Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂，对β2肾上腺素受体具有高效，高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间，由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗，冲去β肾上腺素受体拮抗剂后，formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中，Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管，并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。

体内研究

在有意识的豚鼠体内，Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。在豚鼠体内，Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL剂量时，能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时，作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中，Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的)，但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。

用途 

用作支气管扩张药

危险品运输编号 

3249

RTECS号

LQ2988000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

II

毒性

LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)