异丙托溴铵

中文名称:

异丙托溴铵

中文同义词:

异丙托溴铵 1G;[(1R,5S)-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基] 3-羟基-2-苯基丙酸酯溴化物;浆状泥料;异丙托溴铵D3;异丙溴化铵无水物;异丙托溴铵 一水合物;溴化异丙托;异丙阿托品

英文名称:

Ipratropium bromide

英文同义词:

8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane, 3-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-, (endo,syn)-, bromide;8-Isopropylatropinium bromide;3-alpha-Hydroxy-8-isopropyl-1-alpha-H,5-alpha-H-tropanium bromide (±)-tropate;2-Methyl-2-[(piperidinomethyl)thio]propionic acid;8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane, 3-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-, bromide, (endo,syn)-;8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane, 3-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-, bromide, (endo,syn)-(+-)-;8-Isopropylatropinium bromide (6CI, 7CI);Atrovent forte

CAS号:

22254-24-6

分子式:

C20H30BrNO3

分子量:

412.37

EINECS号:

244-873-8

相关类别:

医药原料;原料药;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;医用原料;平喘药物;原料;医药原材料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Acetylcholine receptor;Inhibitors

Mol文件:

22254-24-6.mol

熔点 

230-232°C

RTECS号

YM3700000

储存条件 

Store at RT

溶解度 

H2O: 10 mg/mL

形态

powder

颜色

white

水溶解性 

Freely soluble

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 数据库

22254-24-6(CAS DataBase Reference)

药理毒理

异丙托溴铵又称为海珠喘息定、异丙阿托品、异丙东莨菪碱、异丙基阿托品、异丙托品、溴化异丙阿托品、溴化异丙基阿托品、溴化异丙托品、溴异丙托品，为白色结晶性粉末，味苦。熔点232℃-233℃。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。化学名称：溴化α-(羟甲基)-苯乙酸-8-甲基-8-异丙基-氮杂环[3，2，1]-3-辛酯。为抗胆碱类药，具有较强的对支气管平滑肌的松弛作用，对慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用，其作用较明显，起效快，持续时间较长。异丙托溴铵还具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用，从而减少了痰液阻塞以改善通气，同时痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤，心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效，如与非诺特罗配伍制成气雾剂(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支气管炎和肺气肿。与β-肾上腺素能受体兴奋剂（如异丙基肾上腺素）相比，本品对心血管的副作用小，与β2-受体兴奋剂（如舒喘灵）相比，本品对痰量的调节作用较强。

适应症

用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤，心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效，如与非诺特罗配伍制成气雾剂(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支气管炎和肺气肿。

用法用量

喷雾吸入。一次40～80μg，一日2～4次。使用时先除去罩壳帽，将罩壳横眼套在喷头上，将瓶倒置，罩壳含在口内，对准咽喉，在吸气的同时揿压阀门上的喷头，吸入喷出的药液，屏气片刻。必要时可再重复如上揿吸一次。气雾剂：0.025%溶液。片剂：10mg／片。

药物过量

严重抗胆碱类药物中毒时，可应用胆碱酯酶抑制剂治疗。

不良反应

异丙托溴铵的不良反应类似于阿托品，可引起心悸、头痛、头晕、神经质、恶心、呕吐、消化道疼痛、震颤、视物模糊、口干、咳嗽，排尿困难、呼吸道症状加重以及皮疹等。

生物活性

Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂，支气管扩张剂，是AtropineN的异丙基盐。

靶点

Target Value mAChR

Target

Value

mAChR

体外研究

Ipratropium bromide和Formoterol联用部分保护肺免受慢性炎症和增大肺部，通过经由MMP-9的活性抑制减少中性粒细胞。 Ipratropium bromide(1 nM)显著增加钙离子，降低前向散射并增加膜联蛋白-V结合。Ipratropium bromide处理之后，溶血轻微但显著增加。Ipratropium bromide引发自杀红细胞死亡或eryptosis，主要是由于钙刺激。

体内研究

在休息的马中，Ipratropium干粉吸入（DPI）以2400 毫克/马的剂量是有效的支气管扩张药，而对恢复期间上气道口径影响不大。 在镉处理的大鼠中，Ipratropium显著衰减实质的炎症细胞流入和观察的拥挤的相关的肺部病变。Ipratropium通过降低中性粒细胞浸润部分保护肺免受炎症侵扰。 在豚鼠气管平滑肌中，Ipratropium是一种拮抗剂，抑制肺副交感神经的前结合毒蕈碱抑制性受体。Ipratropium也证实是后结合毒蕈碱抑制性受体的有力拮抗剂。 在马的潮式呼吸（增量Pplmax）和肺阻力（RL）中，Ipratropium降低胸腔压力的最大变化，并增加动态顺应性（Cdyn）。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

20/22-36

安全说明 

26

WGK Germany 

3

毒性

LD50 in male, female mice (mg/kg): 1001, 1083 orally; 12.29, 14.97 i.v.; 300, 340 s.c.; LD50 in male, female rats (mg/kg): 1663, 1779 orally; 15.89, 15.70 i.v. (Sarafana)