盐酸纳洛酮

中文名称:

盐酸纳洛酮

中文同义词:

盐酸纳洛酮;17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐;17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮;(-)-纳洛酮 盐酸盐;盐酸纳洛酮/17-烯丙基-4,5A-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐;盐酸纳诺酮;盐酸纳络酮;纳洛酮盐酸盐

英文名称:

Naloxone hydrochloride

英文同义词:

NALOXONE HCL;NALOXONE HYDROCHLORIDE;(5ALPHA)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDRO-17-(2-PROPENYL)MORPHINAN-6-ONE HYDROCHLORIDE;17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride;4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one hydrochloride;en1530;l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinonehydrochloride;morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride,(5-a

CAS号:

357-08-4

分子式:

C19H22ClNO4

分子量:

363.84

EINECS号:

206-611-0

相关类别:

医药原料药-科研原料;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;标准品 -中药标准品;原料药;其他原料药;原料;化工原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Opioid receptor and opioid-like receptor;Opioids;Chiral Reagents;Drug Analogues;API;化学试剂

Mol文件:

357-08-4.mol

熔点 

200-2050C

RTECS号

QD2275000

储存条件 

2-8°C

溶解度 

ethanol: 3.3 mg/mL stable for several months refrigerated if protected from light.

形态

powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether

CAS 数据库

357-08-4(CAS DataBase Reference)

生物活性

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。

靶点

Target Value Opioid receptor

Target

Value

Opioid receptor

体外研究

Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。

体内研究

Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。

化学性质 

结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇，不溶于醚。纳络酮（[465-65-6]）熔点184℃。

用途 

麻醉性镇痛药的拮抗剂，可解除麻醉性镇痛药所致呼吸抑制和成瘾性。

用途 

吗啡拮抗药，用于吗啡类药物的急性中毒

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

22-24/25-26-36/37/39-36

WGK Germany 

3