阿尼芬净

中文名称:

阿尼芬净

中文同义词:

阿尼芬净;阿尼分净;ANIDULAFUNGIN阿尼芬净;安多拉芬净;阿尼杜拉芬金杂质;阿尼芬净[干冰运输];阿尼芬净杂质;N-(23-(1,2-二羟基-2-(4-羟基苯基)乙基)-2,11,12,15-四羟基-6,20-双(1-羟乙基)-16-甲基-5,8,14,19,22,25-六氧代二十四氢-1H-二吡咯[2,1-C:2,1-L][1,4,7,10,13,16]六氮杂环二十一烷-9-基)-4-(戊氧基)-[1,1:4,1-三苯基]-4-甲酰胺

英文名称:

Anidulafungin

英文同义词:

Anidulafungin;Echinocandin B, 1-(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-4-(pentyloxy)1,1:4,1-terphenyl-4-ylcarbonyl-L-ornithine-;Anidulafungin(LY303366);Ecalta;Eraxis;LY 303366;LY 303366, Eraxis;1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-[[4-(pentyloxy)[1,1,1-terphenyl]-4-yl]carbonyl]-L-ornithine]-echinocandin B

CAS号:

166663-25-8

分子式:

C58H73N7O17

分子量:

1140.24

EINECS号:

658-060-4

相关类别:

抗真菌类;微生物代谢物;医药中间体;抗感染;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;医药原料药;医药原料;Antifungals;API;Inhibitors;医药化工类;原料药;医用原料;医药原料;医用原料;化工中间体;原料药

Mol文件:

166663-25-8.mol

沸点 

1477.0±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.86±0.26(Predicted)

抗真菌药

阿尼芬净由礼来研发并申请专利，后转让给Vicuron公司申报开发，2005年9月该公司被辉瑞收购，辉瑞收购该产品的目的是延续其在抗真菌药氟康唑专利到期后真菌线产品短缺的困境，2006年该产品通过FDA的评审获准上市。 真菌感染特别是念珠菌感染是医院获得性血液感染病的致死常见因素，感染后的死亡率约为40%，三唑类药物特别是氟康唑长期以来被视为念珠菌和其它真菌感染的金标准药物，阿尼芬净是第一个在临床研究中被证明疗效超过氟康唑的药物。 阿尼芬净是棘白菌素类抗真菌药，同类产品有米卡芬净，卡泊芬净，用于治疗食管念珠菌病、念珠菌菌血症和其他种类念珠菌感染,包括腹膜炎和腹腔脓肿，研究证实其具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。芬净类抗真菌抗生素已经成为临床治疗系统性真菌感染的重要药物，且该类药物具有抗菌活性高及不良反应低的优点。

适应症

阿尼芬净用于念珠菌性败血症、口咽和食管念珠菌病、念珠菌引起的腹腔脓肿及念珠菌性腹膜炎以及曲霉菌感染。

药理作用

阿尼芬净是棘白菌素类抗真菌药，作用机制同“卡泊芬净”。对念珠菌、曲霉菌有抗菌活性，对隐球菌、镰孢霉菌、毛孢子菌无效。

药代动力学

在棘白菌素类药物中．阿尼芬净很独特．其通过一系列生物转化．在血浆中缓慢降解，而非代谢。超过90％的阿尼芬净在血液中缓慢化学降解，被非特异性肽酶作用形成开环产物。阿尼芬净t1/2约为24 h，而其降解产物t1/2约为4 d。阿尼芬净降解不经细胞色素P450酶系统代谢，在尿中极少出现药物或降解产物。阿尼芬净降解产物则经胆汁由粪便排泄。对于任何程度肝损伤的患者及肾功能不全的患者，使用阿尼芬净都不需要调整剂量。

用法用量

静脉给药。 1.念珠菌性败血症、腹腔内播散型念珠菌病及腹膜炎：第1日200mg，以后每日一次100mg。疗程持续至最后一次阳性培养后至少14日。 2.食管念珠菌病：第1日100mg，以后每次50mg，每日1次。疗程至少14日，症状消除后至少持续7日。 3.口咽念珠菌感染(HIV感染者)：对氟康唑抵抗者，第1日100mg，以后每次50mg，每日一次。

生物活性

Anidulafungin (LY303366), 一种echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌药。

靶点

Target Value glucan synthase

Target

Value

glucan synthase