盐酸美西律

中文名称:

盐酸美西律

中文同义词:

盐酸美西津;盐酸美西律汀EP杂质D;1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐;盐酸美西律(慢心率);盐酸美西律;慢心率;盐酸美西律标准品;盐酸美西律 EP标准品

英文名称:

Mexiletine hydrochloride

英文同义词:

1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride;1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride;Ko 1173Cl;Mexilitene;1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANANMINE HYDROCHLORIDE;MEXILETIN HYDROCHLORIDE;2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)-, hydrochloride (9CI);Ethylamine, 1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-, hydrochloride (7CI, 8CI)

CAS号:

5370-01-4

分子式:

C11H18ClNO

分子量:

215.72

EINECS号:

226-362-1

相关类别:

医药原料;原料;小分子抑制剂;循环系统类;原料药;医药原料药;TRILAFON;Cardiovascular APIs;Amines;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides Salts;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amine Salts;Nitrogen Compounds;Organic Building Blocks;Heterocycles

Mol文件:

5370-01-4.mol

熔点 

200-203°C

密度 

1.12 g/cm3

储存条件 

2-8°C

溶解度 

ethanol: 50 mg/mL

酸度系数(pKa)

9.0(at 25℃)

形态

powder

颜色

white

最大波长(λmax)

272nm(MeOH)(lit.)

Merck 

14,6169

CAS 数据库

5370-01-4(CAS DataBase Reference)

抗心律失常药物

盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride)，俗称慢心律，化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐，是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物，临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。 【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。 本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ～204 ℃。 【注意事项】 1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。 2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。 3.本品安全范围较窄，有效血药浓度范围为 0.5～2μg/ml，当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。 4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用，可增加美西律的代谢速度，降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢，使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效，并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。 图1为盐酸美西律的结构式

鉴别方法

1.取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘试液 2滴，即生成棕红色沉淀。 2.取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法测定，在261nm 的波长处有最大吸收，吸收度为0.44～0.48。 3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

不良反应

发生率约25%，多在用药初期发生，且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。

应用

1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常； 2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏； 3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。 有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)

生物活性

Mexiletine HCl (KO1173)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。

靶点

Target Value Sodium channel

Target

Value

Sodium channel

体外研究

Mexiletine是一种局部麻醉剂，抗心律失常药（Ib类），结构类似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流，从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期（ERP）。ERP的降低比动作电位持续时间（APD）降低少，这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性，左心室功能，收缩期动脉压，房室(AV)传导速度，QRS或QT间隔。

体内研究

Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学，这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小，而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程，降低不应性，并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收（生物利用度为90％）。

用途 

抗心律失常药

危险品标志 

Xn

危险类别码 

20/21/22-36/37/38-22

安全说明 

36-26

WGK Germany 

3

RTECS号

KR9300000

海关编码 

2922190900

毒性

LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160 orally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast)