拉西地平

中文名称:

拉西地平

中文同义词:

(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯;拉西地平;拉西地平溶液, 100PPM;(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-哌啶二羧酸二乙酯;拉西地平溶液,1000PPM;司乐平

英文名称:

Lacidipine

英文同义词:

3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-(3-(1,1-dimethylet;diethylester,(e)-hoxy)-3-oxo-1-propenyl)phenyl);MOTENS;3,5-Diethyl 4-{2-[(1E)-3-(tert-butoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl]phenyl}-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;CID 5311217;Lacidipine，Lacipil;Lacidipine Solution, 100ppm;4-[2-[(1E)-3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]phenyl]-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3,5-diethyl ester

CAS号:

103890-78-4

分子式:

C26H33NO6

分子量:

455.54

EINECS号:

638-759-0

相关类别:

抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;中药对照品;医药原料;膜转运/离子通道;医药中间体;Calcium channel;Dihydropyridine;抗生素类;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;原料药;医药原料药;医药 血管选择性钙拮抗剂;原料中间体-原料药;标准品;降糖降压产品;化工原料;有机中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Lacipil, Motens

Mol文件:

103890-78-4.mol

熔点 

174-175°C

沸点 

558.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.127±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

3.00±0.70(Predicted)

颜色

white to beige

Merck 

14,5331

InChIKey

GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N

CAS 数据库

103890-78-4(CAS DataBase Reference)

药理作用及作用机制

拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能，及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药，其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。

药代动力学

口服吸收迅速，由于肝脏首过代谢，生物利用度为2% ～ 9%，口服后起效时间为2小时，5 小时达峰值效应。单次口服作用持续12～24小时。约95%与血浆蛋白结合。半衰期为7～8 小时，经肝脏代谢，代谢物的 73%～95%随粪便排出，其余经尿液排出。

化学性质 

在乙酸乙酯中结晶，熔点174～175℃。

用途 

血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性。用于高血压。

用途 

用于治疗高血压

生产方法 

邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反应15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室温下反应5h而得。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3

RTECS号

US7970200