尼卡地平

中文名称:

尼卡地平

中文同义词:

尼卡地平;佩尔地平;硝苯苄胺啶;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯盐酸盐;硝苯苄啶;甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯

英文名称:

Nicardipine

英文同义词:

1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-[methy(phenyl-methyl)amino]ethyl ester hydrochloride;Nicardipine (base and/or unspecified salts);Methyl 2-(benzyl-methyl-amino)ethyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl]5-methyl ester;NicardipineBase;Nicardipine Hcl 54527-84-3 / Base;2-(benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate;benzylmethylamino)ethylmethylester

CAS号:

55985-32-5

分子式:

C26H29N3O6

分子量:

479.52

EINECS号:

259-932-3

相关类别:

医药原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;抑制剂;原料药;Active Pharmaceutical Ingredients

Mol文件:

55985-32-5.mol

熔点 

136-138 °C

沸点 

603.4±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.230±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

7.30±0.50(Predicted)

CAS 数据库

55985-32-5(CAS DataBase Reference)

不良反应

仅少数患者有轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、恶心、血压下降、乏力、心悸、颜面潮红、足部水肿等,但一般不影响继续用药,症状可自行消失,也有的患者需减量后症状才能消失。尚未发现损害肝、肾功能或抑制骨髓造血功能等副作用。

药理作用

本品通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,并能抑制动脉平滑肌细胞内cAMP磷酸二酯酶的活性,使细胞内cAMP增多,动脉壁平滑肌松弛,全身小动脉扩张,其中以脑动脉、肾血管、冠状动脉扩张最明显,增加血流量也最多,因而发挥其治疗作用。 1.扩张脑动脉,增加脑血流量 各种病因所致的细胞死亡,细胞内钙离子均增加。本品能减少钙离子流入细胞内,对细胞有保护作用,因而能减少脑细胞的损伤。 2.具有稳定的降压作用 本品对实验性高血压狗有稳定的降压作用。给大鼠长期用药也不会引起钠漪留,其降压作用稳定,并可防止脑出血和心脏肥大等症状的发生。近年来本品作为降压药已应用于临床,对高血压病,肾性高血压均显示出稳定、明显的降压作用;尤其对伴有脑缺血性疾歹茜的高血压病患者,其疗效更好,长期服用也不会产生耐药性。 3.扩张冠状动脉作用 本品可使冠状动脉扩张,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量。 本品对动物实验性心肌缺血有明显的保护作用,并能很好地防止梗塞范围扩大;增加心肌的供血量。这可能是通过减少细胞内离子丢失,减少底物(受生物酶作用的物质)利用,直接作用于血管平滑肌而扩张动脉(降低后负荷)、静脉(降低前负荷);扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,增加供给心肌的氧气和能量,从而起到保护缺血心肌、防止心肌梗塞范围扩大的作用。

适应症

1.各种缺血性脑血管疾病,如脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。 2.肾性高血压、高血压病,特别对伴有缺血性脑血管疾病的高血压病患者更适宜。 3.冠心病心绞痛、心肌梗塞患者,冠心病伴有高血压病患者,后负荷增大的心胜病患者。 

化学性质 

黄绿色结晶性粉末，自甲醇/丙酮中析出的结晶可分离出α型和β型两种结晶，α型熔点168-170℃；β型熔点179-181℃；混旋体熔点为168.4-169.4℃。易溶于甲醇、冰乙酸、氯仿，难溶于无水甲醇，几乎不溶于水、丙醇、乙醚和苯。无臭，稍有苦味，有吸湿性。

用途 

一种新的钙拮抗剂。临床用于脑血管橙塞、脑出血后遗症及脑动肪硬化症。治疗原发性高血压、突发性耳聋等。

用途 

血管扩张药，用于缺血性脑血管疾病和原发性高血压病的治疗

生产方法 

以间硝基苯甲醛为原料，与乙酰乙酸氯乙酯及氨基巴豆酸甲酯缩合得2，6-二甲基-4-（间硝基苯）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸-（2-氯）乙酯-5-甲酯，然后与苄甲胺缩合得到尼卡地平。