美伐他汀

中文名称:

美伐他汀

中文同义词:

美伐他汀,康百汀;康百汀;美伐他汀(标准品);美伐他汀, 一种竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂;普伐他汀脱氢杂质;美伐他汀溶液, 100PPM;康帕丁;2-甲基丁酸[1S-[1-Α(R*),7-Β,8-Β(2S*,4S*),8A-Β]]-1,2,3,7,8,8A-六氢-7-甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘酯

英文名称:

Mevastatin

英文同义词:

Butanoic acid, 2-methyl-, (1S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester, (2S)-;ML-236B;,8-beta(2s*,4s*),8a-beta))-;antibioticml236b;butanoicacid,2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-(2-(tetrahydro-4-hy;compactin(penicillium);(S)-2-Methylbutyric acid [(1S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]naphthalen-1-yl] ester;2-Methyl-butanoic acid [1S-[1-α(R*),7-β,8-β(2S*,4S*),8a-β]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester

CAS号:

73573-88-3

分子式:

C23H34O5

分子量:

390.51

EINECS号:

700-442-0

相关类别:

植物提取物;小分子抑制剂;抗生素;原料药;微生物代谢物;对照品,标准品;小分子抑制剂，天然产物;Intermediates Fine Chemicals;生化试剂;标准品;医药原料;化合物;医药原料药-科研原料;科研产品-自主研发现货产品;其他生化试剂;中药对照品;医用原料;细胞生物学试剂;标准品 -中药标准品;原料;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Various Metabolites and Impurities;Metabolites;Pharmaceuticals;HMG-CoA reductase;Metabolites Impurities;Cardiovascular APIs;Inhibitors

Mol文件:

73573-88-3.mol

熔点 

151-153 °C

比旋光度 

D22 +283° (c = 0.48 in acetone)

沸点 

555.0±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: 20 mg/mL

酸度系数(pKa)

13.49±0.40(Predicted)

形态

powder

颜色

white

最大波长(λmax)

246nm(MeOH)(lit.)

Merck 

14,6164

BRN 

1269441

InChIKey

AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N

CAS 数据库

73573-88-3(CAS DataBase Reference)

生物活性

Mevastatin (ML-236B)是竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。

靶点

Target Value HMG-CoA reductase

Target

Value

HMG-CoA reductase

体外研究

Mevastatin是从 Penicillium citinium 分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下，与对照组相比，它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG，一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物，在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物，使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平，减少梗死面积，并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。

体内研究

在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下，mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下，它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。 Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后，胆固醇水平降低，并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后，基线绝对脑血流量高出30％。

用途 

3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA还原酶（3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase）、HMG-CoA还原酶（HMG-CoA reductase）抑制剂。

危险品标志 

T+

危险类别码 

26/27/28

安全说明 

22-24/25-45-36/37/39

WGK Germany 

3

RTECS号

EK7907100

F 

1-8-10

海关编码 

29322090