盐酸替罗非班

中文名称:

盐酸替罗非班

中文同义词:

N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐水合物;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐水合物;N-丁磺酰基-(4-(4-吡啶基)丁基)-L-酪氨酸盐酸盐水合物;替罗非班盐酸盐一水合物;盐酸替罗非班(标准品);盐酸替罗非班一水合物 1KG;盐酸替罗非班一水和物;盐酸替罗非班一水合物

英文名称:

Tirofiban hydrochloride monohydrate

英文同义词:

TIROFIBAN, HYDROCHLORIDE HYDRATE;Tirofiban HCl;TirofibanHcl142373-60-2/;N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidynyl)butyl]-L-tyrosine, Hydrochloride Hydrate;(2S)-2-(Butylsulfonylamino)-3-[4-[4-(4-piperidyl)butoxy]phenyl]propanoic acid hydrochloride hydrate;N-(Butylsulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride monohydrate;Tirofiban hydrochloride monohydrate;Tirofiban hcl Monohydrate

CAS号:

150915-40-5

分子式:

C22H39ClN2O6S

分子量:

495.07

EINECS号:

682-504-6

相关类别:

对照品-杂质对照品;中间体;医药原料;细胞生物学;生物活性小分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Cardiovascular APIs;医药原料药;细胞信号和神经生物学;API;中药对照品;标准品

Mol文件:

150915-40-5.mol

熔点 

135-137°C

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: >12mg/mL at warmed to 60°C

形态

powder

颜色

white to beige

旋光性 (optical activity)

[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)

Merck 

14,9464

替罗非班盐酸盐

盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐，替罗非班是一种抗心绞痛药，由美国Merck公司研发成功，专利号：EP 478363，并与1998年在美国上市销售，商品名Aggrastat，临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。 目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液，商品名为欣维宁，是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。 健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01～25 μg/ml剂量范围内，本品的PPB为 65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42 L。在健康志愿者中，CL为213～314 ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。 【用途与用法】 （1）盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。 （2）给予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24 h。 以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。

注意事项

1.不良反应：最常见发热或出血并发症; 其他可见恶心、头痛、皮疹或荨麻疹等，全身反应可见血小板计数减少。 2.禁用：对本药过敏者、使用替罗非班曾出现血小板减少的患者、有活动性内出血或30日前有出血体质史、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者、主动脉夹层患者、心包炎、严重高血压。 3.慎用：近期 (1年内) 出血的患者、有凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于150×109/L 者、有脑血管病史 (1年内) 的患者、近期硬膜外手术、近 1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者、壁间动脉瘤、出血性视网膜疾病、慢性血液透析患者。

生物活性

Tirofiban Hydrochloride (MK-383)是tirofiban的盐酸盐形式，tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。

靶点

Target Value GPIIb/IIIa ()

Target

Value

GPIIb/IIIa ()

体外研究

Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。

体内研究

Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 ）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。 Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。

用途 

急性冠脉综合症（心绞痛，心肌梗死，术后防栓）

用途 

盐酸替罗非班是一种有效的非肽类，糖蛋白IIb / IIIa抑制剂。阻止血小板聚集和血栓形成。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-37-45

WGK Germany 

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