乐可安

中文名称:

乐可安

中文同义词:

唑嘧胺;曲匹地尔;5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶;7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶;乐可安;曲皮地尔;曲匹地尔 EP标准品

英文名称:

7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE

英文同义词:

TRAPIDIL;7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE;7-Diethylamino-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine;N,N-Diethyl-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine;Trapymin;N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[5,1-b]pyrimidin-7-amine;7-(Diethylamino)-5-methyl-S-triazolo[1,5-a]pyrimidine ,98%;Avantrin

CAS号:

15421-84-8

分子式:

C10H15N5

分子量:

205.26

EINECS号:

239-434-2

相关类别:

标准品;中药对照品;曲匹地尔（标准品）;小分子抑制剂;现货

Mol文件:

15421-84-8.mol

熔点 

98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)

密度 

1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度 

H2O: ≥15mg/mL

酸度系数(pKa)

pKs = 2.79(at 25℃)

形态

powder

颜色

white to tan

CAS 数据库

15421-84-8

生物活性

Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。

靶点

Target Value PDGF ()

Target

Value

PDGF ()

体外研究

Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。

体内研究

Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。

用途 

抗心绞痛药。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26

WGK Germany 

3

毒性

LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)