吗多明

中文名称:

吗多明

中文同义词:

吗多明, 鸟苷酸环化酶激活剂;吗斯酮胺;脉心导敏;脉导敏;吗导敏;吗多明;莫西多明;N-二氧甲羧基-3-吗啉基斯德亚胺

英文名称:

Molsidomine

英文同义词:

ethyl (3-morpholin-4-yl-1-oxa-2-aza-3-azoniacyclopenta-2,4-dien-5-yl)aminoformate;CORVATON;N-Carboxy-3-morpholino-syndone imine ethyl ester;corvasal;SIN-10;n-carboxy-3-morpholinosynonimine ethyl ester;N-(ETHOXYCARBONYL)-3-(4-MORPHOLINO)SYDNONE IMINE;N-[ETHOXYCARBONYL]-3-[4-MORPHOLINYL]SYDNONE IMINE

CAS号:

25717-80-0

分子式:

C9H14N4O4

分子量:

242.23

EINECS号:

247-207-4

相关类别:

原料药 API;小分子抑制剂;吗啉;中药对照品;标准品;医药原料药;医药原料;Nitric Oxide;API;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

25717-80-0.mol

熔点 

140-141°C

沸点 

385.05°C (rough estimate)

密度 

1.3186 (rough estimate)

折射率 

1.6300 (estimate)

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

Sparingly soluble in water, soluble in anhydrous ethanol and in methylene chloride.

形态

neat

酸度系数(pKa)

pK (100°) 3.0 ± 0.1

最大波长(λmax)

317nm(MeOH)(lit.)

Merck 

14,6234

CAS 数据库

25717-80-0(CAS DataBase Reference)

生物活性

Molsidomine (SIN-10, Corvaton, Morsydomine)是一种具有口服活性、长效的血管舒张药。它在肝脏代谢称为活性代谢物linsidomine。Linsidomine是一种不稳定的化合物，一旦成为血管舒张化合物，即释放NO。

体内研究

Molsidomine (50, 100, 250 μg/kg)减少冠脉血流量但不影响冠状动脉阻力。Molsidomine减少心肌耗氧量。心率和收缩力则不被其影响。在molsidomine的处理后，心博量和心输出量下降，由于心输出量的减少，静脉回流减少，血压也紧接着下降。

化学性质 

无色或白色结晶性粉末，无臭，遇光渐变色。熔点140-141℃。易溶于氯仿，溶于稀盐酸、乙醇、乙酸乙酯，难溶于水、苯、丙酮，极难溶于乙醚。

用途 

适用于心绞痛、心肌梗塞（急性期除外）慢性冠状动脉功能不全。吗多明是抗心绞痛，直接用于血管平滑肌，使其扩张而引起收缩压持久下降；还可扩张冠状动脲侧面枝循环，使缺心肌供血获得改善；也能抑制因运动所引起的血压上升和心律加快，从而减轻心脏负荷，增强对运动的耐受力。小鼠口服LD50为830-840mg/kg，大鼠为1050-1200mg/kg。

用途 

适用于治疗心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)、慢性冠状动脉功能不全等病症

生产方法 

由4-氨基吗啉（见02240）与氰化钾、甲醛反应得到4-氰甲基氨基吗啉，再将其亚硝化、环合成盐生成3-吗林斯德酮亚胺盐酸盐。然后用氯甲酸乙酯酰化，制得吗多明。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

36

WGK Germany 

3

RTECS号

WU7677400

海关编码 

29349990

毒性

LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 780, 750, 1380, 1350 s.c.; 860, 800, 830, 760 i.v.; 700, 760, 1250, 1250 i.p.; 830, 840, 1050, 1200 orally (Nakaguchi)