盐酸特拉唑嗪

中文名称:

盐酸特拉唑嗪

中文同义词:

1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪盐酸盐;盐酸特拉唑嗪;盐酸特拉咪嗪

英文名称:

Terazosin hydrochloride

英文同义词:

Tarazosin Hydrochloride;[4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-tetrahydrofuran-2-yl-methanone hydrochloride;Methanone,[4-(4-aMino-6,7-diMethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](tetrahydro-2-furanyl)-,hydrochloride (1:1);6,7-dimethoxy-2-[4-(oxolane-2-carbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-amine hydrochloride;[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolin-3-iumyl)-1-piperazinyl]-[(2R)-2-oxolanyl]methanone;abbott-45975;piperazine,1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahydro-2-furanyl)c;TERAZOSIN HCL

CAS号:

63074-08-8

分子式:

C19H26ClN5O4

分子量:

423.89

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;消化系统药物;医药与生物化工;原料药;有机原料;合成;医药原料药-科研原料;Pharmaceutical;(intermediate of levofloxacin);Terazosin;Adrenoceptor;原料中间体-原料药;原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;医药原料

Mol文件:

63074-08-8.mol

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

H2O: 25 mg/mL

形态

powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

Soluble in water at 20mg/ml. Also soluble in methanol or ethanol.

CAS 数据库

63074-08-8(CAS DataBase Reference)

药理作用

盐酸特拉唑嗪为长效选择性α1受体阻滞剂，是喹唑啉的衍生物。通过降低膀胱出口部位的平滑肌张力，而解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。盐酸特拉唑嗪具有降压作用，同时维持正常的心输出量。能改善血脂、血糖、血尿酸等物质代谢障碍及男性性功能障碍。

药代动力学

盐酸特拉唑嗪口服吸收好、服药后1小时血浆浓度达到峰值，其血浆蛋白结合率为90~94%，消除半衰期为12小时。盐酸特拉唑嗪药物原型自尿中排出约占口服剂量的10%，粪便中排出约占20%，代谢产物自尿中排出约40%，自粪便中排出约占60%，盐酸特拉唑嗪的药代动力学参数与肾功能无关，食物对生物利用度无影响。

适应症

适用于高血压及充血性心衰等症的治疗。也可用于前列腺肥大。治疗轻度和中度良性前列腺增生引起尿频、尿急、夜尿增多、尿量小、急慢性尿失禁等刺激症状，同时对排尿踌躇、尿线断续、终末滴尿、尿线细而无力、排尿不尽感等有改善。治疗慢性、非细菌性前列腺炎和前列腺痛，还可用于女性膀胱颈梗阻、结肠手术拔除导尿管前，能预防急性尿潴留的发生。

药物相互作用

 临床试验中，合用盐酸特拉唑嗪和血管紧张素(ACE)制剂或利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他洪不良反应的比例高于使用盐酸特拉唑嗪治疗的全体者的比例。当盐酸特拉唑嗪与其他抗高血压药物合用应当注意观察，以避免发生显著低血压。当E利尿剂或其他抗高血压药物中加入盐酸特拉唑嗪 时，正当减少剂量并在必要时重新制定剂量。已知盐酸特拉唑嗪与镇痛剂/抗炎药物、强心甙、降糖药、抗心律失常药物、抗焦虑药物/镇静药、抗细菌药、激素/甾体及治疗痛风 药物不会产生相互作用。有报告认为盐酸特拉唑嗪与磷酸二酯酶(PDE.5)抑制剂合用会发生低血压。

生物活性

Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂，用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。

靶点

Target Value alpha1-AR

Target

Value

alpha1-AR

体外研究

Terazosin在PC-3细胞和人类良性前列腺细胞中诱导细胞毒性，IC50大于100 μM。Terazosin在人工培养的脐静脉内皮细胞中，能有效地抑制由血管内皮生长因子诱导的增殖以及小管形成（IC50分别为9.9和6.8 μM）。

体内研究

Terazosin能对肌动活动和强直性昏厥产生剂量依赖式的、完全抑制作用。心室内注射terazosin可保护纹状体和大脑皮层中的alpha 1受体不受体内烷基化的影响，但对D1受体没有保护作用。心室内注射的terazosingauge还能产生降低体温、减少呼吸率（交感传出减少）的效果。Terazosin的处理并不影响小鼠在horizontal wire test的表现或在游泳测试中协调运动的能力。Terazosin在裸鼠中显著抑制由血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50为7.9 μM，说明它的抗血管生成作用比其毒性作用更显著。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3

RTECS号

TK8044925