西他列汀

中文名称:

西他列汀

中文同义词:

西他列汀 10G;西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;西他(格)列汀杂质A;SITAGLIPTIN 西他列汀;西他列汀碱(西他列汀中间体);西他(格)列汀杂质;西他列汀游离碱;西格列汀

英文名称:

Sitagliptin

英文同义词:

(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;Sitagliptin;(3R)-3-AMino-1-[3-(trifluoroMethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-riazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-rifluorophenyl) butan-1-one;(R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;Sitagliptin (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;Sitagliptin base;Sitagliptin-D4;Sitagliptin-D4 HCL

CAS号:

486460-32-6

分子式:

C16H15F6N5O

分子量:

407.31

EINECS号:

690-730-1

相关类别:

西他列汀;中间体;西他列汀中间体;小分子抑制剂;医药中间体;细胞生物学试剂;西他列汀系列;Heterocycles;激素类科研原料药;二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂;杂质对照品;对照品-杂质对照品;医药原料药-科研原料;化工原料;医用原料;医药原料;化工原料药;原料;医药化工类;原料药;化工中间体;API;Pharmaceutical intermediate

Mol文件:

486460-32-6.mol

熔点 

114.1-115.7 °C

沸点 

529.9±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.61±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

7.20±0.10(Predicted)

CAS 数据库

486460-32-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6)

简介

西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。

应用及前景

临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

作用机制

西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。 西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。

用途

西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

生物活性

Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。

靶点

Target Value DPP-4 (Cell-free) 18 nM

Target

Value

DPP-4 (Cell-free)

18 nM

毒害物质数据

486460-32-6(Hazardous Substances Data)