盐酸卡替洛尔

中文名称:

盐酸卡替洛尔

中文同义词:

5-(3-特丁胺基-2-羟基)丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐;盐酸卡替洛尔;卡替洛尔盐酸盐;5-(3-特丁胺基-2-羟基)丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐/盐酸卡替洛尔;卡替洛尔系统适用性 EP标准品;盐酸卡替洛尔 USP标准品;卡特洛尔;盐酸卡替洛尔杂质

英文名称:

Carteolol hydrochloride

英文同义词:

CARTEOLOL (HYDROCHLORIDE);NSC 300906;OPC 1085;5-[3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone Hydrochloride;5-[3-[(tert-butyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2-quinolone monohydrochloride;Arteoptic;Caltidren;Carteol;Cartrol;dl-Carteolol hydrochloride

CAS号:

51781-21-6

分子式:

C16H25ClN2O3

分子量:

328.83

EINECS号:

257-415-7

相关类别:

小分子抑制剂;原料药;标准品;中药对照品;降糖降压产品;化工原料;API;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;CARTROL

Mol文件:

51781-21-6.mol

熔点 

278°C

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

Soluble in water, sparingly soluble in methanol, slightly soluble in ethanol 96 per cent, practically insoluble in methylene chloride.

形态

neat

Merck 

14,1866

概述

盐酸卡替洛尔(carteolol hydrochloride)，化学名为5-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮盐酸盐，由日本Otsuka公司研发,1980年首次在日本上市，为非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂，可同时阻断β1和β2受体，能通过抑制房水的生成而降低眼压。临床主要用于治疗心绞痛、心律不齐等，也可用于治疗青光眼和高眼压症。

用途

β-肾上腺素能阻滞剂。抗高血压药；抗心绞痛；抗心律失常；抗青光眼。

合成方法

1,3-环己二酮(2)和乙酸铵在100℃直接氨化，得到的3-氨基-2-环己烯酮(3)与丙烯酸发生Michael加成反应，闭环得到3,4,7,8-四氢-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4)，再用溴的三氯甲烷溶液脱氢芳构化得到5。5与环氧氯丙烷反应后，再经叔丁胺开环和成盐酸盐得到1。 图1为盐酸卡替洛尔的合成路线 有关盐酸卡替洛尔的概述、用途、合成方法、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）

注意事项

禁用于难以控制的心脏器质性病变患者；有支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者;对本剂所含成分有过敏症病史的患者。慎用于窦性心动过缓、房室传导阻滞(二、三度)、心源性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及缺血性心脏器质性病变等全身禁用β阻滞药的患者；难以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖症，同时易掩盖症状，因此要注意血糖值)。

生物活性

Carteolol HCl 是一种β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗青光眼。

靶点

Target Value β-adrenergic receptor

Target

Value

β-adrenergic receptor

RTECS号

VC8282000

海关编码 

2933790002

毒性

LD50 in male mice, rats (mg/kg): 810, 1380 orally; 54.5, 158 i.v.; 380, 400 i.p. (Lang)