马来酸依那普利

中文名称:

马来酸依那普利

中文同义词:

依那普利马来酸盐;马来酸依那普利原料;1-(2-{[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}丙醇基)脯氨酸马来酸盐;马来酸依那普利, 一种血管紧张素转换酶抑制剂;马来酸依那普利(标准品);来酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸盐;马来酸依那普利

英文名称:

Enalapril maleate

英文同义词:

1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-bu;1-[n-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-l-alanyl]-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-but;mk421maleate;n-((s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-l-alanyl-l-proline maleate;ENALAPRIL MALLATE;(S)-1-((S)-2-((S)-1-ETHOXY-1-OXO-4-PHENYLBUTAN-2-YLAMINO)PROPANOYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID MALEATE;Enalapril Maleate　USP24,25,EP2000;Enalapril maleate BP2000/USP25

CAS号:

76095-16-4

分子式:

C24H32N2O9

分子量:

492.52

EINECS号:

278-375-7

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;中间体;内分泌与激素;原料药;化合物;医药原料;抗生素类;降压降糖类;医药原料 降血压;降血压;医药原料 降血压;医药原料药-科研原料;对照品;原料中间体-原料药;细胞生物学试剂;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Enalapril;API;TINOSORB M;Cardiovascular APIs;Cardiovascular Blood System Agents;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

76095-16-4.mol

熔点 

143-144,5°C

比旋光度 

D25 -42.2° (c = 1 in methanol)

沸点 

0°C

闪点 

0°C

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

methanol: ≥50 mg/mL, clear, colorless to yellow

酸度系数(pKa)

pKa1 3.0; pKa2 (25°) 5.4

形态

powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

Soluble in water, methanol, and ethanol.

最大波长(λmax)

208nm(MeOH)(lit.)

Merck 

14,3567

InChIKey

OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N

CAS 数据库

76095-16-4(CAS DataBase Reference)

药理作用

马来酸依那普利为不含巯基的强效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，它在体内水解为依那普利拉(Enalaprilat)而发挥抑制ACE作用。其作用机制是抑血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，则血管平滑肌张力减弱，醛固酮分泌减少，血压下降。其降压效果比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周血管阻力和肾血管阻力，增加肾血流量。长期应用，能逆转左室肥厚，改善心室重构。

生物活性

Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。

靶点

Target Value ACE

Target

Value

ACE

体外研究

Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat，一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力，而不会增加心脏速率。

体内研究

在nnee小鼠中，Enalapril阻断eNOS缺乏对血压（BP），动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。 在mdx小鼠中，Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中，Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产，通过二氢乙染色所观察。Enalapril（5 毫克/公斤）减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域，而对非肌肉面积没有显著效果。 在菌素（STZ）诱导的糖尿病（STZ-DM）的大鼠中，Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度，依那普利马来酸的结果，N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase（NAG）和血清中ET-1， 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中，Enalapril导致增加系膜细胞增生，基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中，Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度，在电子显微镜的变化略有好转。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点140～147℃。

用途 

肾素-血管紧张素类隆压药。

用途 

为肾素-血管紧张素类降压药

用途 

各期原发性高血压；肾血管性高血压；各级心力衰竭，对于症状性心衰病人，本品也适用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院 ；预防症状性心衰，对于无症状性左心室功能不全病人，预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，本品适用于减少心肌梗塞的发生率，减少不稳定型心绞痛所导致的住院

危险品标志 

Xi,Xn

危险类别码 

36/37/38-62-63

安全说明 

22-24/25-36/37-26

危险品运输编号 

3077

WGK Germany 

2

RTECS号

TW3666000

海关编码 

29339900

毒害物质数据

76095-16-4(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 oral in rat: 2973mg/kg