托拉塞米

中文名称:

托拉塞米

中文同义词:

托拉塞米(标准品);N-[(异丙基氨基)羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]吡啶-3-磺酰胺;托拉塞米;N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺;1-[4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-基]磺酰-3-异丙基脲;托拉塞米(托拉塞米);托米塞特杂质;花青素提取物;托拉塞米

英文名称:

Torasemide

英文同义词:

TorseMide(DeMadex);TorseMide API;N-(Isopropylcarbamoyl)-4-(m-tolylamino)pyridine-3-sulfonamide Torasemide;TroseMide;Torasemide Tables;N-[(isopropylamino)carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]pyridine-3-sulfonamide;DEMADEX;JDL-464

CAS号:

56211-40-6

分子式:

C16H20N4O3S

分子量:

348.42

EINECS号:

637-197-3

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料;其他科研原料药;医药原料药-科研原料;利尿药物;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Diuretic;APIs;Torasemide;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Ion transporter and other ion channel;ANTIZOL;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化学;All Inhibitors

Mol文件:

56211-40-6.mol

熔点 

163-164°C

密度 

1.283±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: soluble18mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

6.44(at 25℃)

水溶解性 

Soluble

Merck 

14,9552

InChIKey

NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

56211-40-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

3-Pyridinesulfonamide, N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]- (56211-40-6)

利尿药

利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为： 1.强效利尿药(襻利尿药)：主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。 2.中效利尿药：包括噻嗪类利尿药，如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。 3.低效利尿药：包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。 强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部，抑制氯的主动重吸收，随之抑制了钠的重吸收，而发挥强大的利尿作用。 托拉塞米是一种强效利尿剂，又称托拉沙得，作用机制与呋塞米相似，对近端肾小管无作用，不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性，不影 响钙和钾的排泄，排泄与代谢状况与肾功能无关，大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为：布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾 功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似，常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等，但产生失钾程度较轻，对尿酸、血糖血脂无影响。

生物活性

Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。

靶点

Target Value Cl- channel

Target

Value

Cl- channel

体外研究

Torsemide抑制醛固酮由鼠，牛，和豚鼠的肾上腺细胞分泌，由血管紧张素，丁酰环AMP，促肾上腺皮质激素，皮质酮或在体外刺激。  Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环，通过与所述的Na +，K +，2Cl-转运相互作用促进钠，水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。

体内研究

在二尖瓣关闭的犬中，Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮（支持与醛固酮干扰在受体水平）的水平升高，而furosemide只提高血管紧张素II的水平。 在大鼠中，与基线值相比较，Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。

用途 

用作利尿药

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36-36/37/38

安全说明 

26-37/39

WGK Germany 

2

RTECS号

UT7938000

海关编码 

2935904000